Obecnie istnieją tylko dwie skuteczne metody antykoncepcyjne dla mężczyzn: prezerwatywy i wazektomia. Prezerwatywy są jednorazowe i nie zawsze się sprawdzają, podczas gdy wazektomia to zabieg chirurgiczny, który jest uznawany za formę trwałej sterylizacji mężczyzn. Można czasem ją odwrócić, ale jest to kosztowne i nie zawsze się to udaje. Dlatego konieczne jest stworzenie skutecznego, długotrwałego, ale odwracalnego środka antykoncepcyjnego, podobnego do pigułki hormonalnej dla kobiet.
Naukowcy od dziesięcioleci próbują opracować skuteczny męski doustny środek antykoncepcyjny, ale na rynku wciąż nie ma zatwierdzonych pigułek.dr Abdullah Al Noman z University of Minnesota
Większość związków będących obecnie w fazie badań klinicznych działa na męski hormon płciowy – testosteron, co może powodować skutki uboczne, takie jak przyrost masy ciała, depresja i podwyższony poziom cholesterolu lipoprotein o niskiej gęstości (tzw. LDL).
Chcieliśmy opracować niehormonalny męski środek antykoncepcyjny, aby uniknąć tych skutków ubocznych.dr Abdullah Al Noman z University of Minnesota
Naukowcy skupili się na białku zwanym receptorem kwasu retinowego alfa (RAR-α), które jest jednym z rodziny trzech receptorów jądrowych wiążących kwas retinowy – formę witaminy A odgrywającą ważną rolę we wzroście i różnicowaniu komórek (w tym plemników) oraz w rozwoju embrionalnym.
Wyłączenie genu RAR-α u samców myszy powoduje ich bezpłodność, bez żadnych widocznych skutków ubocznych. Wcześniej udało się stworzyć związek hamujący wszystkich trzech członków rodziny RAR (RAR-α, RAR-β i RAR-γ), ale teraz zespół uczonych z University of Minnesota zajmujących się biologią reprodukcyjną chciał opracować lek specyficzny dla RAR-α.
Czytaj też: Czujniki jak mniszek lekarski. Najpierw trzeba jednak uporać się z kluczowym problemem
Naukowcy zaprojektowali i zsyntetyzowali około 100 związków i ocenili ich zdolność do selektywnego hamowania RAR-α w komórkach. Zidentyfikowali związek o nazwie YCT529, który hamował RAR-α prawie 500 razy silniej niż RAR-β i -γ. Podawany doustnie samcom myszy przez 4 tygodnie, YCT529 dramatycznie zmniejszał liczbę plemników i był w 99% skuteczny w zapobieganiu ciąży, bez żadnych zauważalnych skutków ubocznych. Myszy mogły ponownie być ojcami potomstwa po 4-6 tygodniach od zaprzestania podawania związku.
YCT529 może być dobrym kandydatem na składnik aktywny pigułki antykoncepcyjnej dla mężczyzn. Badania kliniczne z udziałem ludzi powinny rozpocząć się w trzecim lub czwartym kwartale bieżącego roku.
